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La dose prescrite, selon l'individu, peut se situer dans une fourchette de 100 Г  400 mg par jour. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris Г  un moment donnГ© entre l'heure du coucher et environ une heure avant d'aller dormir. Le modafinil est un agoniste sГ©lectif de la pompe de recapture de la dopamine ; cette interaction augmente l'activitГ© dopaminergique dans le cerveau et augmente l'Г©veil. Il est disponible en pharmacie sous les marques Provigil et Sunpress. En utilisant la synthГЁse chimique, le composГ© a Г©tГ© converti en modafinil oral et plus puissant, qui est la forme approuvГ©e pour un usage mГ©dical.

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Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois par Michel Jouvet au Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) en France et prescrit pour la premiГЁre fois aux patients en 1976. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil est un agoniste direct hautement sГ©lectif et puissant des transporteurs de la dopamine. Il ne semble pas crГ©er de dГ©pendance, mais les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des Г©tourdissements. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et la liaison aux protГ©ines plasmatiques est d'environ 10 %, il n'est donc pas fortement liГ© aux protГ©ines. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Les effets du modafinil sont lГ©gers et semblables Г  des stimulants, et il ne crГ©e pas de dГ©pendance. Modafinil peut ГЄtre disponible dans une version gГ©nГ©rique.

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Cependant, le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour le traitement du syndrome de fatigue chronique et d'autres troubles primaires du sommeil. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le foie, la principale voie mГ©tabolique Г©tant la dГ©mГ©thylation pour former le modafinil et N-desmГ©thylmodafinil. Les Г©tudes sur le modafinil ont Г©tГ© trГЁs bien menГ©es et les rГ©sultats ont montrГ© qu'il est efficace comme somnifГЁre chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil et d'AOS modГ©rГ©e Г  sГ©vГЁre. ГЂ cette date, l'approbation a Г©tГ© accordГ©e pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a une certaine similitude d'action partielle avec la cafГ©ine, un stimulant similaire avec un mГ©canisme d'action principal diffГ©rent.

De mГЄme, la cafГ©ine est fortement dГ©conseillГ©e ainsi que les boissons alcoolisГ©es. Le modafinil peut amГ©liorer la vigilance chez les personnes atteintes d'autres conditions, telles que les lГ©sions cГ©rГ©brales traumatiques et les troubles du travail postГ©. Une premiГЁre Г©tude en 1998 a montrГ© des amГ©liorations de l'Г©veil, des performances et de l'humeur aprГЁs une dose unique de modafinil chez des sujets souffrant d'hypersomnie idiopathique. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par l'isoenzyme CYP2C19 mais il n'inhibe pas le CYP2C19. Le modafinil peut provoquer des nausГ©es, des Г©tourdissements, des maux de tГЄte, de la somnolence et une diminution de l'appГ©tit chez certaines personnes qui l'utilisent.

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Le modafinil est inactivГ© lors du premier passage dans le foie, bien qu'il soit rГ©absorbГ© par l'intestin. Le modafinil est bien tolГ©rГ© par la plupart des gens, bien qu'il puisse ГЄtre associГ© Г  des effets indГ©sirables tels que des sentiments inhabituels ou extrГЄmes d'agitation, d'anxiГ©tГ© ou de nervositГ©, des Г©ruptions cutanГ©es et une oppression thoracique. Il agit en se liant aux transporteurs de la dopamine, en recaptant la dopamine et en stimulant les rГ©cepteurs de la dopamine. Les effets les plus Г©levГ©s sont notГ©s dans les 90 minutes. Le mГ©dicament doit ГЄtre pris au moins 2 heures avant le coucher.